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Receptores ionotrópicos, também conhecidos como canais iônicos dependentes de ligantes, são receptores de ação rápida que controlam as funções neuronais e fisiológicas pelo fluxo de íons através da ligação do ligante com o receptor. Receptores nicotínicos, GABA e glutamato estão entre alguns dos receptores de superfície de células reguladas pelo fluxo de canal iônico dependentes de ligantes. O GABA é o principal neurotransmissor inibitório do cérebro e o glutamato é o principal neurotransmissor excitatório do cérebro.
Fontes: pt.wikipedia.org
==== Receptores GABA ==== Os receptores GABAA e GABAC são conhecidos por serem ionotrópicos, enquanto o receptor GABAB é metabotrópico. Os receptores GABAA controlam as respostas inibitórias rápidas no sistema nervoso central e são encontrados em neurônios, células da glia e da medula adrenal. É responsável pelo influxo de íons Cl- para dentro das células, reduzindo a probabilidade de que ocorra a despolarização da membrana com a chegada de um potencial graduado ou um potencial de ação. Os receptores GABA podem também interagir com ligantes não endógenos influenciando a atividade. Por exemplo, o composto diazepam (comercializado como Valium) é um agonista alostérico que aumenta a afinidade do receptor para o GABA. O aumento dos efeitos fisiológicos inibitórios resultantes do aumento de ligação GABA faz com que o diazepam seja útil como tranquilizante ou anticonvulsivante (antiepilépticos). Por outro lado, os receptores GABA também podem ser alvo através da diminuição do influxo celular de Cl- sob o efeito de convulsivantes como a picrotoxina. O mecanismo de ação antagônica para este composto não é diretamente sobre o receptor GABA, mas existem outros compostos que são capazes de produzir uma inativação alostérica , incluindo o T-butilbicicloforotionato (TBPS) e o pentilenetetrazol (PZT). Comparado com o GABA do tipo A, os receptores GABA do tipo C tem uma maior afinidade para o GABA, que são susceptíveis de possuir maior duração de atividade, e as respostas são susceptíveis de serem geradas por concentrações de GABA inferiores.
Fontes: pt.wikipedia.org
==== Receptores de glutamato ==== Receptores de glutamato do tipo ionotrópicos podem incluir NMDA, AMPA e receptores cainato. Estes receptores foram nomeados após a utilização de agonistas que facilitam a atividade glutamatérgica. receptores NMDA são conhecidos pelos seus mecanismos excitatórios que afetam a plasticidade neuronal na aprendizagem e memória, bem como neuropatologias como acidente cerebral vascular (AVC) e epilepsia. Receptores NMDA possuem diversos sítios de ligação como os receptores GABA e podem ser influenciados por co-agonistas como o neurotransmissor glicina e a fenciclidina(PCP). Os receptores NMDA permitem o fluxo de íons Ca2+ e podem ser bloqueados por íons Mg2+ extracelulares, dependendo das condições de voltagem e potencial de membrana. Este influxo de Ca2+ é aumentado por potenciais pós-sinápticos excitatórios (PPSE) produzidos pelos receptores NMDA, ativando cascatas de sinalização dependentes de Ca2+. Receptores AMPA produzem menores e maiores correntes pós sinápticas excitatórias em comparação a outros receptores ionotrópicos de glutamato.
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==== Receptores nicotínicos (ACh) ==== Receptores nicotínicos se une ao neurotransmissor acetilcolina (ACh) para produzir um fluxo de cátions não-seletivo pelo canal, que gera respostas pós-sinápticas excitatórias. A atividade deste receptor, que pode ser influenciada pela nicotina, produz sensação de euforia e relaxamento, caracterizando um alto índice de dependência química.
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Peptídeo é resumido aqui a partir de literatura pública: definição, contexto e pontos recorrentes na prática. Informação geral, não aconselhamento médico.
A pesquisa sobre Peptídeo apoia-se sobretudo em estudos de laboratório e modelos animais; dados clínicos variam conforme a substância.
Pureza e análise (HPLC, espectrometria de massa), reconstituição correta e armazenamento adequado são decisivos.%!(EXTRA string=Peptídeo)
Nem todos os mecanismos estão demonstrados e um estudo isolado não é evidência global. As questões abertas são sinalizadas.%!(EXTRA string=Peptídeo)